二甲雙胍為雙胍類降血糖藥，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐後高血糖，使糖化血紅蛋白下降1%~2%。具體作用包括：（1）增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。（2）增加非胰島素依賴的組織（如腦、血細胞、腎髓質、腸道、面板等）對葡萄糖的利用。（3）抑制肝糖原異生，降低肝糖輸出。（4）抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。（5）抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血三醯甘油、總膽固醇水平，但本藥無刺激胰島素分泌作用，對正常人無明顯降血糖作用，2型糖尿病患者單用本藥時一般不引起低血糖。

在臨床上，二甲雙胍用於單純飲食控制療效不滿意的2型糖尿病患者（對於肥胖和伴高胰島素血癥者，本藥不但有降血糖作用，還有減輕體質量及緩解高胰島素血癥的效果）。此外，二甲雙胍還可用於某些對磺醯脲類（格列美脲、格列喹酮等）療效差的糖尿病患者（可與磺醯脲類合用）。

以下人群不宜服用二甲雙胍：

對本藥及其他雙胍類藥物過敏者。

不能單用於1型糖尿病患者，可與胰島素合用。

避免與鹼性溶液或飲料同用。

2型糖尿病伴有酮症酸中毒、 肝和腎功能不全（血清肌酐超過1。5mg/dL）、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染或外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況者。

糖尿病合併嚴重的慢性併發症（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）患者。

靜脈腎盂造影或動脈造影前。

酗酒者。

嚴重心、肺疾病患者。

維生素B12、葉酸和鐵缺乏者。

營養不良、脫水等全身情況較差者。

孕婦。

哺乳婦女。

既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

10 歲以下兒童不推薦使用。

老年患者由於腎功能可能有減退，易出現乳酸性酸中毒，用量應酌減。65 歲以上患者用藥時應謹慎；80歲以上者，只有在其肌酐清除率正常時，方可用藥。

食物中的碳水化合物（如分子量大的澱粉以及分子量較小的低聚糖），必須先經過消化（即在唾液、胰液、澱粉酶作用下分解為寡糖），然後在小腸黏膜細胞刷狀緣處經

α-

糖苷酶分解為單糖（葡萄糖、果糖），最後被小腸上段上皮細胞吸收進人血迴圈。

阿卡波糖結構類似宴糖（假寡糖），且其活性中心結構上含有氮，與

α-

糖苷酶結合能力遠較宴糖強，能競爭性抑制寡糖的分解，從而延緩腸腔內雙糖、低聚糖以及多糖釋放為葡萄糖，最終降低餐後血糖，繼而降低胰島素水平。另外，長期服用本藥還可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白的濃度。

在臨床上，阿卡波糖可用於治療2型糖尿病，用於經飲食控制及體育鍛煉2個月左右療效不滿意的2型糖尿病患者，可單獨用藥，也可與其他抗糖尿病藥（如磺醯脲類、二甲雙胍或胰島素）合用；與胰島素合用，治療血糖不穩定的1型糖尿病（單獨應用本藥對1型糖尿病患者無效），可減少胰島素用量，降低全天血糖波動。此外，阿卡波糖還可用於糖耐量減低 （IGT）患者，可降低IGT患者的餐後血糖。

以下人群不宜服用阿卡波糖：

對本藥過敏者。

有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂者。

Roemheld 綜合徵、嚴重的疝、腸梗阻和腸潰瘍等由於腸脹氣而可能惡化的疾病患者。

肌酐清除率低於25mL/min者。

糖尿病酮症酸中毒者。

18歲以下患者。

孕婦。

哺乳期婦女。

格列美脲為第三代口服磺醯脲（SU）類降血糖藥，能與胰島B細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，使鉀離子通道關閉，引起膜電位改變，進而使鈣離子通道開放、細胞液內鈣離子濃度升高，從而促使胰島素分泌，起到降低血糖的作用。本藥只對胰島B細胞有一定的胰島素分泌功能者有效。此外，本藥尚具有改善外周組織（如肝臟、肌肉，脂肪）對胰島素抵抗的胰外效應，且較少引起嚴重低血糖，這一特點可能與其結合區離解磺醯脲受體的速度較格列本脲快有關。

在臨床上，格列美脲可用於經飲食控制、體育鍛煉及減輕體質量均不能滿意控制的2型糖尿病。

以下患者不宜服用格列美脲：

對本藥、其他磺醯脲類或磺胺類藥過敏者。

已確診的1型糖尿病患者。

嚴重肝、腎功能損害者。

伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況的2型糖尿病患者，或曾有糖尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷史者。

白細胞減少者。

孕產婦。

哺乳婦女。

體質虛弱者慎用。

老年患者慎用。

肝、腎功能不全者慎用。

噁心、嘔吐患者慎用。

腎上腺皮質功能或腺垂體功能減退，尤其是末經激素替代治療者慎用。

高熱患者慎用。