阿普唑侖屬於中效苯二氮卓類鎮靜催眠藥和抗焦慮藥,透過與中樞神經系統的苯二氮卓受體結合,影響γ-氨基丁酸受體的蛋白調控,加強γ-氨基丁酸與其特異性受體結合,從而達到鎮靜、催眠和抗焦慮的目的,其鎮靜、催眠、抗焦慮作用是安定的10-35倍,具有口服吸收好,生物利用度高,起效快,作用時間長等優點,可減少夜間覺醒次數,延長總睡眠時間,改善睡眠質量,在臨床上主要用於治療失眠症和焦慮症,尤其適用於入睡困難、睡眠維持障礙或伴有焦慮的失眠患者。
在安全性方面,阿普唑侖常見疲乏、頭痛、頭暈、口乾、噁心、嘔吐、便秘、排尿障礙、視物模糊、注意力渙散、目眩及嗜睡等不良反應;少見動作遲緩、心理反常、腹瀉、多涎、顫抖、精神紊亂及抑鬱等不良反應。罕見過敏反應,記憶障礙、驚厥、
肌無力
及肌痙攣等不良反應。有抑鬱患者服用阿普唑侖後出現躁狂、輕躁狂的報道;長期用藥可成癮。
常吃阿普唑侖需要注意:
老年人的中樞神經對阿普唑侖比較敏感,如服藥時出現呼吸抑制、低血壓或心動過緩,則提示超量。
哺乳期婦女使用可對乳兒產生危害。
有報道,精神抑鬱者用藥時可出現躁狂或輕度躁狂。
停藥和減藥需逐漸進行。
在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀,表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠,可考慮增加服藥次數。
長期用藥有明顯的成癮或依賴現象,應予特別注意。
以下人群不宜服用阿普唑侖:
重症肌無力,尤其是伴呼吸困難的患者禁用。
急性或隱性閉角型青光眼發作者禁用。嚴重慢性阻塞性肺部病變患者禁用。
孕婦禁用。
禁止與酮康唑或伊曲康唑同用。
肝腎功能損害者慎用(消除半衰期延長,不良反應風險增加)。
癲癇患者慎用(突然停藥可導致癲癇發作)。
運動過多症患者慎用(可發生藥效反常)。
嚴重精神抑鬱者慎用(可出現躁狂或輕度躁狂)。
乳母禁用。
有藥物濫用或成癮史者慎用。
艾司唑侖亦屬於中效苯二氮卓類鎮靜催眠藥,主要透過選擇性與苯二氮卓受體結合,增加中樞神經系統中γ-氨基丁酸與其特異性受體結合,增強γ-氨基丁酸的作用,抑制中樞神經系統不同部位,達到鎮靜催眠的目的。小劑量產生抗焦慮作用,隨著劑量的增加出現鎮靜催眠、抗癲癇、抗驚厥和肌肉鬆弛作用,具有起效快、半衰期長等優點,在臨床上主要用於治療失眠症,適用於入睡困難和睡眠維持障礙,可縮短睡眠潛伏期,增加總睡眠時間,改善睡眠質量,還可用於抗焦慮、抗驚厥和抗癲癇。
在安全性方面,艾司唑侖常見嗜睡、睏倦、頭昏、乏力、步態不穩等症狀,增加劑量偶致頭痛、共濟失調、運動功能障礙、語言含糊不清、呼吸抑制、震顫,長期用藥可導致記憶力下降、體重增加、認知障礙、性慾減退。此外,長期服用艾司唑侖可產生耐受性和依賴性,突然停藥可引起頭痛、失眠、抑鬱、緊張、不安、煩躁、焦慮、震顫、心動過速等戒斷症狀。
常吃艾司唑侖需要注意:
老年人、體弱者可酌情減量。
老年人對艾司唑侖比較敏感,抗焦慮時開始用小劑量,注意調整劑量。
出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
有成癮可能。
大劑量或長期口服,有藥物或乙醇濫用(成癮)史者或人格障礙患者口服艾司唑侖,出現藥物依賴性風險增加。
50 歲以上或虛弱患者使用的劑量大於每日2mg時,可出現通氣不足、低氧性心臟停搏或過度鎮靜的風險上升。
突然停藥,可導致撤藥症狀或加重症狀。
原發性抑鬱症患者,服藥後自殺或加重症狀的風險增加。
用藥期間不宜飲酒。
以下人群不宜服用艾司唑侖:
重症肌無力、急性閉角型青光眼、嚴重呼吸功能不全者、睡眠呼吸暫停綜合徵患者禁用。
妊娠、哺乳期婦女禁用。
慢性肺功能不全者、嚴重抑鬱或有自殺傾向者、老人和體質虛弱者、飲酒或合用其他中樞神經系統抑制藥者以及有成癮傾向者慎用。
嚴重肝、腎功能損害者、腦病患者慎用(有加重症狀的風險)。
精神病患者慎用(有精神症狀加重的風險)
老年高血壓患者慎用。